Curcumin – Hoạt chất cứu tinh trong điều trị các bệnh nan y của y học hiện đại (P.3)

Curcumin được chiết xuất từ cây nghệ vàng - Curcuma longa L. thuộc họ gừng (Zingiberaceae). Việc ứng dụng hoạt chất này trong y học hứa hẹn mang lại những bước tiến vượt bậc trong điều trị các bệnh hiểm nghèo của con người. Bài viết sau đây sẽ cung cấp cho bạn những thông tin hữu ích về curcumin.

Phần 3: Các dạng bào chế 

Curcumin có tác dụng sinh học phong phú, được sử dụng hỗ trợ điều trị và phòng ngừa nhiều bệnh như: bệnh tim mạch, tiểu đường, viêm khớp, bệnh thần kinh, bệnh Corhn và đặc biệt là trong hỗ trợ điều trị ung thư. Trong điều trị ung thư, curcumin nhận được sự quan tâm đặc biệt ko chỉ bởi vì hiệu lực điều trị của nó, mà còn vì nó được dung nạp tốt khi so sánh với các hóa chất điều trị un g thư với rất nhiều tác dụng phụ hiện nay. Nó an toàn ngay cả khi dùng ở liều 12g/ngày.

(Xem thêm: Tiềm năng ngăn ngừa ung thư của tinh nghệ Curcumin)

Tuy nhiên Curcumin bị chuyển hóa mạnh và thải trừ nhanh do vậy nó có sinh khả dụng rất thấp. Nghiên cứu trên người với liều 3.6g/ ngày chỉ cho nồng độ thuốc trong huyết tương ở cỡ nano mol, trong khi để đạt được hiệu quả điều trị, nồng độ huyết tương tối thiểu phải là 10^-5 – 10^-4 M. Do vậy để hoạt chất này phát huy tác dụng, cần áp dụng các kỹ thuật bào chế để làm tăng sinh khả dụng của nó.

Sau đây là một số dạng bào chế giúp làm tăng sinh khả dụng.

* Kết hợp với chất ức chế chuyển hóa.

Ví dụ: Kết hợp với Piperin, một chất ức chế quá trình glucoronide hóa ở gan và ruột, giúp ức chế quá trình chuyển hóa curcumin. Kết quả nghiên cứu cho thấy, sử dụng kết hợp với Piperin làm tăng sinh khả dụng của curcumin lên 2000%.

* Đồng kết tinh

Đồng kết tinh là một nhóm dạng thuốc rắn kết hợp hoạt chất và chất làm tăng độ tan, kết quả tạo ra sản phẩm có độ tan và độ ổn định cao hơn, do làm tăng liên kết hydro trong hệ.

Có nghiên cứu ứng dụng kết hợp Curcumin với Resorcinol và Pyrogallol tạo ra sản phẩm Curcumin- resorcinol có tốc độ tan gấp 5 lần dạng thường và Curcumin pyrogallol có độ tan gấp 12 lần.

* Các hệ đưa thuốc

Các tá dược hệ nano gồm liposomes, exosomes, micells, hạt nano, dendrimers được sử dụng để bao bọc và vận chuyển curcumin, giúp làm tăng độ tan, độ ổn định và tác dụng sinh học của nó.

- Liposomes là hạt gồm màng phospholipid kép bao quanh một nhân thân nước, khi đó các phân tử curcumin được phân tách và giữ lại trong cấu trúc màng lipid kép.

Liposome được bào chế bằng cách sử dụng tỷ lệ khác nhau của lecithin đậu nành, chất diện hoạt không ion hóa, cholesterol và DDAB bằng phương pháp hydrat hóa màng mỏng.

- Exosomes: là các túi nhỏ màng tế bào nội mạc, được tiến ra bởi nhiều tế bào qua nẩy chồi, thường có đường kính 30 – 100 nm. Do có kích thước nhỏ, nó có khả năng vận chuyển hoạt chất thấm qua màng sinh học.

Một nghiên cứu đã tiến hành đánh giá khả năng chống viêm của curcumin khi nó được bao trong Exosome. Hoạt chất này được trộn với exosomes ở 22˚C với exosome từ tế bào EL-4, hỗn hợp được tinh khiết hóa bằng dung dịch sucrose. Tỷ lệ 2.9g curcumin / 1g exosomes, cho kết quả độ tan tăng gấp 5 lần, giảm tốc độ phân hủy curcumin.

- Polymeric micelle.

- Nano Curcumin

Chế phẩm Theracurmin, bột curcumin và glycerin được cho vào dung dịch polysacharides rồi được cho vào máy mài ướt dưới áp suất cao để tạo ra dung dịch kéo ổn định với các hạt nano kích thước khoảng 190nm. Trong thử nghiệm lâm sàng, diện tích dưới đường cong của dạng này cao gấp 27 lần so với dạng thông thường. 

Người ta còn sử dụng kỹ thuật phun sấy để tạo hạt chitosan bao lấy curcumin, tạo ra hạt có kích thước khoảng 285nm

- Dendrimer.

- Meriva: là phức hợp giữa curcumin và phospholipid, làm thay đổi khả năng phân bố vào cả pha nước và pha dầu của curcumin, mặt khác nó tương thíc với màng sinh học nên làm tăng khả năng hấp thu, do đó làm tăng sinh khả dụng của chế phẩm.

Xem thêm:

Phần 1 - Các đặc điểm và tính chất đặc trưng của Curcumin 

Phần 2: Những tác dụng tuyệt vời của Curcumin

Thiên Nguyên

Nguyên liệu ngành Dược, TPCN và TACN