Sinh khả dụng Quercetin qua đường uống

Quercetin là gì?

Thuật ngữ Quercetin được sử dụng từ năm 1857, có nguồn gốc từ quercetum (rừng sồi), sau đó là Quercus. Nó là một tinh thể màu vàng kim, hoàn toàn không hòa tan trong nước lạnh, ít hòa tan trong nước nóng, nhưng có thể hòa tan trong rượu và chất béo.

ẢNH 1  (Quercetin, công thức hóa học)

 Trong tự nhiên, Quercetin được tìm thấy chủ yếu ở thực vật, bao gồm rau xanh, cà chua, các loại quả mọng, hạt, bông cải xanh… Nó được coi là sắc tố thực vật tạo nên màu sắc, đó cũng là lý do những loại quả có màu sặc sỡ thường chứa hàm lượng cao Quercetin.

Quercetin được coi là chất chống oxy hóa tự nhiên dồi dào nhất có trong chế độ ăn uống hàng ngày của con người. Nó có vai trò quan trọng trong việc bảo vệ cơ thể chống lại tác hại của các gốc tự do gây lão hóa, gây viêm trong cơ thể.

Cơ chế chống viêm của Quercetin

Quercetin được báo cáo là một chất chống viêm, có khả năng chống viêm mạnh trên các loại tế bào khác nhau, được chứng minh trong mô hình nghiên cứu trên động vật và người. Giúp kiểm soát một số vấn đề về sức khỏe bao gồm: bệnh tim mạch, các vấn đề về mạch máu, dị ứng, nhiễm trùng, các bệnh mạn tính, các triệu chứng liên quan đến rối loạn tự miễn như viêm khớp dạng thấp… Cơ chế hoạt động chống viêm của Quercetin bao gồm:

• Tăng cường miễn dịch: Quercetin giúp điều chỉnh các phản ứng miễn dịch tế bào trước các yếu tố bên ngoài xâm nhập thông qua các đường truyền tín hiệu là kinase và phosohatase, đây là hai protein cần thiết trong miễn dịch tế bào.
• Chống oxy hóa: Ở những người làm việc căng thẳng đầu óc, thiếu ngủ, hay tiếp xúc với các chất hóa học độc hại, người với chế độ ăn kiêng, không đủ các chất dinh dưỡng… thường sản sinh ra nhiều gốc tự do gây hại cho cơ thể. Đây cũng là nguyên nhân chính gây ra các bệnh mãn tính ở nhiều cơ quan: tim mạch, nhiễm trùng, lão hóa da… Quercetin chống lão hóa nhờ tác dụng trung hòa các gốc tự do, ngăn ngừa các gốc tự do mới hình thành.

Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy Quercetin có tác dụng chống viêm thông qua:

• Ức chế lipopolysaccharide (LPS) gây ra yếu tố hoại tử khối u (TNF-α) trong đại thực bào
• Ức chế sản xuất các enzyme sản xuất gây viêm cyclooxygenase (COX) và lipoxygenase (LOX)
• Ức chế sự giải phóng các yếu tố cytokine gây viêm, tryptase và histamine từ tế bào mast

Nhu cầu sử dụng Quercetin             

Quercetin có thể được bổ sung qua chế độ ăn uống từ những thực phẩm giàu Quercetin bao gồm táo, hành tây đỏ, nụ bạch hoa, nho, hẹ, trà và cà chua... hoặc thông qua các chế phẩm bổ sung như viên uống bổ sung. Nhu cầu bổ sung cũng khác nhau tùy thuộc vào mỗi khu vực khác nhau trên thế giới, trung bình lượng tiêu thụ mỗi ngày từ 50 – 800mg quercetin.

Xem thêm: 12 loại thực phẩm giàu Quercetin

Tuy nhiên, nghiên cứu sinh khả dụng qua đường uống Quercetin được đánh giá là rất thấp.

Các nghiên cứu dược động học của Quercetin trên người bao gồm: hấp thu, chuyển hóa, thải trừ cho thấy sinh khả dụng qua đường uống rất thấp chỉ khoảng 2%. Sự hấp thu dạng quercetin glucoside (liên kết với phân tử đường, dạng quercetin này thường tồn tại trong tự nhiên) cao hơn, dao động từ 3% đến 17% ở những người khỏe mạnh.

Nguyên nhân sinh khả dụng của Quercetin tương đối thấp được cho là bởi:

• Quercetin được hấp thu thấp, chuyển hóa rộng và bài tiết nhanh ra khỏi cơ thể.
• Khả năng hòa tan kém trong nước cũng được cho là có liên quan đến khả năng hấp thu kém tại ruột

Quercetin và các dẫn xuất của nó ổn định, không bị phân hủy bởi acid dạ dày. Tuy nhiên nó không được hấp thu tại dạ dày mà chủ yếu hấp thu tại ruột non. Các dẫn xuất Quercetin với các phân tử đường được hấp thu tốt hơn dạng không liên kết, bởi nó có thể liên kết với các thụ thể vận chuyển qua biểu mô niêm mạc và hấp thu vào cơ thể.

Sau khi hấp thu vào cơ thể, Quercetin nhanh chóng được methyl hóa và glucuronid hóa 90-95% tại gan. Các chất chuyển hóa này được bài tiết chính qua thận trong nước tiểu.

Những biện pháp để giúp tăng sinh khả dụng Quercetin

Những tác dụng có lợi của Quercetin với cơ thể là điều được nhiều người biết đến. Đó là lý do tại sao hiện nay có rất nhiều sản phẩm dưới dạng các viên uống bổ sung tăng cường sức khỏe có chứa Quercetin được bán trên thị trường. Nhưng làm thế nào để tăng sinh khả dụng qua đường uống của Quercetin? Để nó có thể đạt được tác dụng tốt nhất khi bổ sung. Dưới đây là một số biện pháp đã được nghiên cứu, khuyến cáo giúp tăng sinh khả dụng của nguyên liệu này.

• Dạng Quercetin không liên kết (Quercetin aglycone) tan được trong dung dịch ethanol và PEG 200, giúp tăng sinh khả dụng lên 27.5% (gấp hơn 13 lần)
• Nghiên cứu trên động vật (Lợn) cho thấy, chế độ ăn giàu chất béo khi bổ sung Quercetin cũng giúp tăng sinh khả dụng hiệu quả
• Quercetin kết hợp với chuỗi Fructo oligosaccharide (FOS) cũng giúp cải thiện sinh khả dụng bằng cách tăng hấp thu tại ruột non.
• Sử dụng Quercetin phytosome, giúp tăng hấp thu qua niêm mạc ruột, tăng sinh khả dụng Quercetin qua đường uống

Nghiên cứu mức độ an toàn khi bổ sung Quercetin

Quercetin có nguồn gốc tự nhiên, được đánh giá an toàn và có ít rủi ro. Hầu hết các nghiên cứu đã tìm thấy ít hoặc không có tác dụng phụ ở những người ăn chế độ dinh dưỡng giàu quercetin hoặc uống bổ sung viên uống ngắn hạn (500mg mỗi ngày trong 12 tuần).

Một số ít tác dụng phụ được ghi nhận khi sử dụng liều cao Quercetin bao gồm đau đầu, ngứa ran cánh tay.

Thiên Nguyên - Đồng hành cùng Doanh nghiệp

Nguyên liệu ngành Dược & TPCN