Các tác dụng được ghị nhận của Silybin trong nghiên cứu cơ bản (P1)

Các tác dụng được ghị nhận của Silybin trong nghiên cứu cơ bản (Phần 1)

Trong các tế bào gan, cũng như trong các loại tế bào khác, tác dụng phổ biến của Silybin có thể được tóm tắt như sau: (1) Chất chống oxy hóa; (2) Chất điều biến trực tiếp và/ hoặc gián tiếp (thông qua khả năng chống oxy hóa) của quá trình viêm và xơ hóa; và (3) chất điều biến gián tiếp và/ hoặc trực tiếp của một số con đường trao đổi chất trong gan.

⇒ Xem thêm: Silymarin Phytosome - Đột phá mới công nghệ 

Silybin với tác dụng chống oxy hóa

Silybin trong Silymarin giúp chống oxy hóa

Tác dụng chống oxy hóa của Silybin đã được chứng minh trong tất cả các loại tế bào được nghiên cứu. Silybin hoạt động như một chất chống oxy hóa vì nó ức chế sự hình thành gốc tự do, liên kết một số loại gốc tự do (dọn gốc), can thiệp vào quá trình peroxy hóa lipid của màng tế bào (và do đó điều chỉnh tính thấm của màng) và giúp làm tăng hàm lượng nội bào của các chất dọn gốc tự do. Trên thực tế, với sự có mặt của các yếu tố oxy hóa và nitro hóa, Silybin ức chế sự hình thành các gốc anion superoxide và oxit nitric (NO), làm tăng hàm lượng ATP thông qua quá trình phosphoryl hóa ADP, làm giảm hàm lượng malondialdeyde (MDA) và ngăn chặn hoàn toàn sự giảm glutathione, superoxide effutase, catalase, glutathione peroxidase và glutathione reductase. Những kết quả này phụ thuộc vào liều và đã được ghi nhận trong các thí nghiệm với tế bào Kupffer chuột bị cô lập, tế bào gan, tế bào HEPG2, ty thể bị cô lập từ tế bào gan chuột và trong các mô hình tái tưới máu sau thiếu máu cục bộ của gan chuột. Trong tổn thương gan gây ra do thực nghiệm, một giờ sau khi tiêm nội sọ cho chuột sử dụng Silybin liên hợp (0,6 g/kg cân nặng), hàm lượng Silybin trong các microsome được đo bằng phương pháp HPLC, cụ thể là khoảng 2,5 μg/mg protein, tương ứng với nồng độ Silybin cuối cùng là 10 μmol/L. Trong đó, khả năng peroxid hóa lipid; tính thấm và hô hấp của ty thể; tiềm năng của màng cũng như sự chết của tế bào đã được đảo ngược nhờ Silybin, đặc biệt khi nó được kết hợp dưới dạng Silybin + phosphatidylcholine. Hợp chất cuối cùng này, với liều 20 μmol/L, trực tiếp quét các gốc hydroxyl, hydroxyethyl, lipodienyl, methyl và trichloromethyl.

Cuối cùng, Silybin hoạt động như một chất chống oxy hóa vì nó giúp tạo phức chelat với kim loại. Gần đây, có ý kiến ​​cho rằng dehydroSilybin (DHS), một dạng Silybin bị oxy hóa, có hoạt tính chống oxy hóa lớn hơn Silybin (tốt hơn khoảng ba lần), có lẽ là do sự có mặt của các liên kết không bão hòa góp phần vào khả năng cho hydro. Hoạt động dọn gốc tự do tốt hơn của DHS cũng có thể là kết quả của khả năng tương tác tốt hơn với màng tế bào do nó có tính thân dầu hơn Silybin.

Liều dùng của Silybin

Tế bào

Đích

Từ 10 đến 100 μmol/L

Tế bào gan

Giảm sự hình thành các chất chứa từ ty thể, tạo phức chelat với kim loại

HepG2

Giảm sự hình thành các anion oxy hóa

Liều trung bình có tác dụng được ghi lại: 20 μmol/L

 Tế bào Kupffer

Giảm sự sản xuất NO

Tế bào bạch cầu mono

Dọn các gốc tự do lipodienyl, methyl, trichloromethyl

Tế bào biểu mô

Giảm nồng độ các hydrogen peroxide

Tế bào ung thư

Ức chế quá trình peroxide hóa lipid màng tế bào

 

Silybin với tác dụng chống viêm

Nhìn chung, Silymarin và Silybin có thể can thiệp vào tầng tải nạp được kiểm soát bởi NF-κB. NF-κB là một protein liên kết DNA có khả năng cảm ứng và có mặt khắp nơi, đóng vai trò là yếu tố phiên mã cho các gen trong phản ứng viêm, sự sống của tế bào, sự biệt hóa và tăng trưởng. Trong các tế bào chưa được kích thích, NF-B được cô lập trong tế bào chất do tương tác với protein ức chế 1κBα (IκBα). Sau khi được kích hoạt nhờtác nhân oxy hóa, NF-κB tách khỏi IκBα và IκBα bị phân hủy. NF-κB chuyển vào nhân và, thông qua quá trình phospho hóa nhờ kinase, thúc đẩy sự hoạt hóa các gen hỗ trợ quá trình viêm. Cùng với tác dụng chống oxy hóa, Silybin đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt hóa và chuyển vị trí của NF-κB thông qua việc ức chế quá trình phosphoryl hóa và thoái hóa IκBα. Trong một mẫu tổn thương gan cấp tính, trong đó chuột được điều trị bằng concanavalin A, Silybin làm giảm nồng độ transaminase trong huyết tương, hàm lượng trong huyết tương và gan của các cytokine tiền viêm, ức chế hoạt hóa NF-κB ở gan, và tăng nồng độ IL-10 trong huyết tương và mô. Ở chuột có tổn thương gan mạn tính gây ra bởi dimethyl-nitrosamine, Silybin kết hợp với phosphatidylcholine và vitamin E (Realsil®, Ibi-Lorenzi-ni, Ý) được đưa vào qua ống thông dạ dày có thể ngăn ngừa mất trọng lượng cơ thể và gan, cũng như giảm mức độ tổn thương gan, được xác định bởi giá trị ALT và điểm necroinflam. Kết quả này có liên quan đến việc giảm hoạt hóa và tăng sinh tế bào hình sao ở gan cả sau 1 và 5 tuần điều trị. Tác dụng chống viêm của Silybin cũng liên quan đến sự can thiệp của nó với nhiều đường truyền tín hiệu do cytokine gây ra để điều hòa xuống hiện tượng cảm ứng nitric-oxide synthase (iNOS). Một nguyên nhân khác nữa chính là khả năng của sylibin trong ức chế cyclooxygenase (COX) -2 và hoạt động và hình thành leukotriene trong tiểu cầu, tế bào bạch cầu và tế bào nội mô người. Cuối cùng, Silybin ức chế sự hoạt hóa các kinase protein và một c-jun N-terminal kinase.

Ngoài các hoạt động chống oxy hóa và chống viêm, Silybin còn cho thấy tác dụng chống vi rút. Trên thực tế, ở nồng độ 20 μmol/L, nó ức chế sự biểu hiện protein và sự nhân lên của virus HCV ở tế bào bạch cầu đa nhân bị nhiễm bệnh có nguồn gốc từ bệnh nhân nhiễm HCV mạn tính.

⇒ Xem thêm:  Các tác dụng được ghị nhận của Silybin trong nghiên cứu cơ bản (Phần 2)


Silybin là thành phần hoạt chất chính của Silymarin - chiết xuất kế sữa (hay cao khô kế sữa). Công ty CP Dược phẩm Thiên Nguyên hiện đang nhập khẩu và phân phối cả 2 dạng nguyên liệu Silymarin và Silymarin Phytosome.

Chi tiết xem thêm tại đây hoặc liên hệ:

Hotline CSKH: 0947 805 345 | Email: info@thiennguyen.net.vn

Thiên Nguyên - Đồng hành cùng Doanh nghiệp